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??????? ?氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
??????? 氨基糖苷类药物是通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。氨基糖苷类药物进入人体后,会通过革兰氏阴性菌表面的亲水性通道进入细菌细胞内部,并与负责合成蛋白质的核糖体结合。此类类药物与细菌的核糖体30S亚基以及信使RNA起始密码子结合,形成无法移动的复合物,这种复合物叫做链霉素单体。蛋白质的合成是随着核糖体沿着信使RNA的移动完成的,链霉素单体的形成使蛋白质的合成停止在起始阶段,从而影响细菌的生存。此外,氨基糖苷类药物还会解构正在进行蛋白质合成的核糖体,提前终止蛋白质的合成;或者干扰正在进行中的蛋白质合成,提供错误的氨基酸,使得合成出的蛋白无法行驶应有的功能,有些异常的蛋白还会插入细胞膜,影响细胞膜的通透性,从而加速氨基糖苷类物质进入细菌体内的进程。。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。此类抗生素杀菌作用具有如下特点:

1.杀菌作用呈浓度依赖性;
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强;
3.具有明显的抗生素后效应;
4.具有首次接触效应;
5.在碱性环境中抗菌活性增强。???

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